В 1971 г. в Самарском (в то время Куйбышевском) государственном университете была создана кафедра органической и биологической химии. Первым ее заведующим стал доктор биологических наук, профессор Милон Матвеевич Серых. На кафедре с 1973 г. осуществлялась специализация по биохимии (для студентов-биологов) и с 1975 г. – по органической химии (для студентов-химиков).

В 1979 г. на базе специализации «органическая химия» была создана самостоятельная кафедра органической химии. Её возглавил работающий в СамГУ с 1971 г. Пётр Петрович Пурыгин, выпускник аспирантуры Института молекулярной биологии им. В.А. Энгельгардта АН СССР, ныне доктор химических наук, профессор, заслуженный деятель науки и техники РФ.

С 1993 году на кафедре открыта аспирантура, готовящая специалистов в области органической химии. Выпускники аспирантуры - кандидаты химических наук С.В. Паньков (1997), А.А. Данилин (1999), Н.А. Белякова (2000), В.В. Вишняков (2001), Ю.П. Зарубин (2001), И.А. Потапова (2001), О.Н. Нечаева (2002), В.А. Осянин (2003), Д.В. Миргородский (2004), Н.Е. Сидорина (2006), А.В. Соколов (2006), В.А. Ермохин (2007), Н.А. Редькин (2008), Е.С. Елисеев (2010), Д.Ю. Петров (2010) и др.
Всего выпущено 25 аспирантов, из них в настоящее время работают преподавателями кафедры доценты Данилин А.А., Вишняков В.В., Нечаева О.Н., Потапова И.А. и ст.преподаватель Зарубин Ю.П.

С 2005 года кафедра ведёт подготовку студентов-химиков по специализации "медицинская химия".

В 2008 году в связи с развитием новых научных направлений и учебных специализаций кафедра органической химии была переименована в кафедру органической, биоорганической и медицинской химии.

В 2010 г. на кафедре открылась магистратура по специальности «органическая химия», созданы Научно-образовательные центры по органической химии и инновационной медицине.